Уровень этоксида в крови

Распределение в организме и выведение. Тиокарбанилиды крайне медленно всасываются в кишечнике человека и лабораторных животных и плохо абсорбируются в организме (Steenken). Уровень этоксида в крови у больных исключительно низкий, он составляет от нескольких десятых до нескольких гамм на 1 мл. Средняя концентрация препарата в крови при введении 1 г 0,51 у/мл. Бактериостатическая активность крови больных, получающих этоксид, тоже невелика.

Так, через 4 и 5 часов после приема 1 г препарата кровь больного задерживает in vitro рост микобактерии туберкулеза при разведении ее не более чем в 2 или 4 раза (М. Я. Борина).

Препарат не проникает в спинномозговую жидкость (Steenken). От 94 до 98% препарата выделяется с калом.

Лечебное действие этоксида при экспериментальном туберкулезе В опытах на белых мышах тиобан в дозе 10 50 мг/кг оказывает небольшой задерживающий эффект на развитие инфекции при условии, если лечение начинается сразу после заражения животных.

На фоне развившейся инфекции (через 9 дней после заражения) действие препарата почти не проявляется (Walter).

По данным Р. О. Драбкиной и Т. С. Гинзбург, этоксид в опытах на мышах даже в дозе 100 мг/кг не оказывает лечебного действия.

При лечении экспериментального туберкулеза у морских свинок тиобан высокоэффективен. В профилактическом опыте даже при внутрисердечном заражении препарат в дозе 50 мг/кг проявляет активность, которая приближается к активности стрептомицина, применяемого в дозе 20 мг/кг (Steenken).

При подкожном заражении морских свинок задерживающее действие оказывает доза 10 мг/кг, даже если лечение при генерализованной инфекции начинается через 23 дня после заражения.

Подобную активность в опытах на свинках проявляет и этоксид.

Эффективность этоксида в опытах на свинках показана А. А. Каминской и Э. 3. Мирзояном, Р. О. Драбкиной и Т. С. Гинзбург. По данным этих авторов, этоксид в дозе 100 мг/кг, примененный на фоне распространенной инфекции, в течение 50 дней дает значительный эффект.

К концу опыта у животных почти полностью отсутствуют поражения в печени, селезенке и легких, тогда как большинство контрольных животных к этому времени погибает от туберкулеза. ?

Статьи по теме